杠柳苷元是由中藥香加皮中提取、分離、純化、水解獲得的單體化合物。中藥香加皮(cortexperiplocae)為蘿摩科(Ascle-piadaceae)植物杠柳(PeriplocaSepiumBunge)的根皮,始載于《神農本草經》。主產于東北和華北地區,含有甾醇、甙類、酯類等多種化合物成分。具有祛風濕、壯筋骨、消水腫、強心、利尿、驅蟲、升壓等藥理作用,臨床主要用于風濕寒痹、腰膝酸軟、心悸氣短、下肢浮腫等治療。近年來,已有研究,顯示香加皮提取物對體外培養的腫瘤細胞有顯著的細胞毒性,證實香加皮提取物通過誘導人乳腺癌MCF-7細胞系;人胃癌BGC-823細胞凋亡而產生明顯的增殖抑制活性,作用強度呈濃度和時間依賴性;香加皮抗腫瘤活性成分的研究顯示苷元對人乳腺癌細胞MCF-7具有顯著的增殖抑制作用,可能是香加皮抗腫瘤作用的物質基礎。
杠柳苷元對體外培養的多種來源的腫瘤細胞株具有顯著的細胞毒性,半數抑制濃度介于0.46~1.50μg/ml之間,其體外抗腫瘤作用具有明顯的時間和劑量依賴性。另外,整體荷瘤動物實驗顯示,可顯著延長荷腹水瘤小鼠的存活時間,抑制實體瘤的生長,其作用與目前臨床常用的抗腫瘤治療藥物FU相當,療效十分確切,表明它的抗腫瘤作用并非通過影響體外細胞的培養環境產生,而是通過某種特定的機制產生抗腫瘤作用。
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